Consulta sobre permeabilidad cutánea

[Mariakine]

Me manifiesto (no tuve oportunidad de leer el tema antes), y confieso que estoy totalmente de acuerdo con ello, y que en cierto modo viene a confirmar algo que yo ya había comprobado empíricamente. ¿Por qué, cuando me aplico un gel en mi piel, al cabo del tiempo noto como una película gomosa que sale frotando? Pues simplemente porque el agua del gel se ha evaporado y todo lo demás se queda en la superficie de la piel, pegado con la sustancia gelificante (sea la que sea).
En unos libros de dermatología y dermocosmética (gracias, Magoo, me fueron muy útiles), leí que el estrato córneo, la capa más superficial, es estratificada formando una matriz llamada " de cemento y ladrillos", es decir, que las células se disponen como los ladrillos en una pared, rodeados por la sustancia que los une, que es liposoluble, y que forma la barrera, por lo tanto, una sustancia totalmente hidrosoluble no penetraría. Es un poco como se explicaba más arriba, el ejemplo de la piscina: el cloro es un gas, que está disuelto en el agua y que es el que protege de la contaminación por microorganismos, porque es un gas mortal. A psear de ser un gase, no penetra en la piel, o al menos no en cantidad suficiente, ya que si no todos los presentes estaríamos muestros, o gravemente enfermos.
¿Entonces porqué las cataplasmas, compresas y demás que desde tiempo inmemorial se han usado en la piel? También desde tiempo inmemorial se han usado ungüentos y aceites con fines medicinales, mucho más que las cataplasmas líquidas, ya que las infusiones se han usado más por vía interna.
Supongo que aunque sea hidrosoluble algo penetra, ¿pero es suficiente para justificar su acción? No lo sé, lo confieso, aunqe por lo que he leído, parece ser que no.

[lolalapiconera]

Hola, Mariakine

Dos cosas a lo que dices:

* Cierto que las células de la epidermis se disponen como una pared de ladrillos unidas por un cemento lipídico, pero según el libro que estoy leyendo yo, eso es así en los estratos basal, espinoso, granuloso y lúcido. Sobre todos ellos está el estrato córneo, formado por acúmulos de queratina, que no deja que ninguna sustancia traspase, de modo que la única vía de entrada es el folículo pilosebáceo. De esa manera las grasas sí pueden llegar a las capas inferiores, pero no atravesando la superior. Creo que la excepción son los gases, que sí pueden atravesar esta barrera.

* Sobre lo de los emplastos y cataplasmas, quiero pensar que por acción del calor algunas sustancias liposolubles o liposolventes llegan a estar en suspensión en medios acuosos. Pueden contener, por ejemplo, pequeñas proporciones de aceites esenciales, alcoholes (que son hidrosolubles pero solventes de las grasas y por tanto traspasarían también), acetonas, aldehídos, ésteres... Pero que los extractos acuosos de esas sustancias no son tan concentrados ni tan efectivos.

[Janzet]

A ver:

-¿Esto quiere decir que los hidrolatos sólo actuan en la capa más externa de la piel y no traspasan el estrato córneo, o si lo logran pasar sería en una forma minúscula?
-En un oleato, el cual se supone contiene los activos liposolubles de las plantas maceradas en el aceite vehicular, los activos pasan el estrato córneo?
En general, cuándo se usa la vía trans/per cutánea lo que sí que es importante es:
1- el vehículo (liposolubles) que implican aceites, alcoholes (entre ellos la glicerina)?
2- que lo que deseemos transportar al interior sea extraible y difundible en sustancias liposolubles?

Esto sólo refiriéndonos a las características lipídicas de la piel, por otra parte está el gradiente osmótico y el tamaño de las partículas, no?...

La verdad es que todo esto es un mundo inmenso y maravilloso, al igual que difícil de controlar...

Qué rico este foro, cada vez lo disfruto más... Gracias!!!

[mimoko]

lolalapiconera, interesantísimo el tema que planteas...espero poder hacer algún aporte hoy,que estoy a media máquina y de ibuprofeno (si, he caído en el lado chungo-farmacéutico) hasta las trancas.
Tengo un texto que habla de todo esto en un capitulo: cosmetología para estética y belleza, ed McGraw hill, I.Sabater /L.Mourelle , de un modo bastante sencillo. Si te puede venir bien dime que te escaneo y te lo mando por mail
En mi opinión, hay que añadir algunos puntos más al simple hidrosoluble o liposoluble...el tamaño de la molecula influye muchísimo,puesto que una molecula grande quedará a nivel superficial...y una pequeña, penetrará ...incluso a veces demasiado, puesto que hay que tener en cuenta que la línea que separa a un cosmético de un medicamento está trazada entre la penetración (que las sustancias pasen al interior de la piel) y la absorción (que las sustancias pasen al torrente sanguíneo y tengan una accio sistémica).Este grado ultimo de penetración ,creo que en cosmética (como tal) ESTA PROHIBIDO .Y ahí, creo que lo que mas influye , es el tamaño de molecula: una proteína es algo larguísimo, no penetra salvo si se hidroliza (y tampoco penetra tanto), un compuesto de tamaño medio penetra a nivel medio...y un compuesto pequeño, te lo pones en la piel, y lo tienes en sangre en un rato..(pongo de nuevo el el ejemplo de siempre , unas gotas de eucaliptus en la planta del pie, y en 10 minutos notas el eucaliptus en el aliento...eso es que ha pasado a sangre, y lo estás sacando via respiracion).De ahí la "peligrosidad" del uso indiscriminado de ae´s
Sin intentrar penetrar tan profundo..la afinidad de la sustancia aplicada con algo que forme parte de la emulsion epicutanea creo que también tiene que ver en que se absorba o no
en mi opinión la absorción (generalizando) de mayor a menor iria asi
grasas-emulsiones-acuosa
y dentro de las grasas, la afinidad de creciente a decreciente es animal-vegetal-mineral
a mayor afinidad, mayor penetrabilidad.

Por lo que yo entiendo, las emulsiones, favorecen la absorción de determinados principios activos hidrosolubles,porque de algún modo la parte grasa arrastra hacia dentro la parte no grasa .Supongo que es por eso por lo que la industria usa esa parte grasa como permeation enhancer (mejoradora de penetración) buscando por una parte la similitud con componentes de la piel, y por otra dar (via emulsion) un "carácter graso" a ciertas cosas que sin más "resbalarían sobre la piel"
obvio, que otros permeation enhancers actúan como has dicho por el lado de disminuir esa barrera que es la piel, pero creo que a la hora de que los activos penetren ayuda más el que estén formando parte de una emulsion, que el que haya alcohol "rompiendo barreras"
a ese nivel de "romper barreras" creo que es más efectiva una exfoliación previa sea esta física o química .
Luego, hay algo que siempre me salta al razonamieto "piel=barrera; no penetra el agua". Si bien, la logica entiende que la penetración de activos en una fase solo acuosa, es mas bien difícil, por la función barrera de la piel, el uso de hidrolatos (via tópica -hidrolato puro) diría lo contrario.... porqué hay hidrolatos que actúan algo más que superficialmente? pongo un ejemplo: el hidrolato de cipres, descongestionante venoso y linfático, actua. Y actua "a pelo" es decir, sin mejorador de penetración, sin grasa en formula.... una simple mascarilla de caolín e hidrolato de cipres, actua sobre la couperosis. Por qué esto?
creo que de nuevo , la respuesta está en el tamaño de la molecula, y su afinidad...y ahí yo me pregunto...todas las pieles son iguales? todas las pieles absorben igual de bien los mismos principios? ...la lógica dice que no, y que a distinto manto hidrolipidico (mas o menos graso, mas o menos abundante) tendría que haber distintas permeabilidades....
OTRA VUELTA DE TUERCA MÁS
por si no fuese complejo el temita...

[lolalapiconera]

Si yo lo estoy entendiendo bien, la cuestión está en el principio activo. En el caso de los hidrolatos, los principios liposolubles que contengan (por ejemplo tienen pequeñas proporciones de aceites esenciales) traspasan sin problemas. Los hidrosolubles que no sean liposolventes (como los alcoholes) se quedan en la superficie. Lo que sí es que un hidrolato contiene una cantidad muchísimo más baja de activos liposolubles, así que la aportación por medio de un hidrolato de esas sustancias es muy inferior porque los oleatos las pueden contener en mucha mayor proporción.

Desconozco hasta qué punto el excipiente es importante, pero por lo que dice aquí su importancia es secundaria. No dice que no la tenga.

Pero entiendo que por ejemplo en el caso de los extractos industriales glicerinados, en que primero se obtiene el extracto seco mediante fluídos supercríticos (contien los activos hidrosolubles, los liposolubles y hasta al Cristo que los fundó) y luego este extracto se pone en suspensión en glicerina como excipiente y solvente, los principios liposolubles están presentes en gran cantidad y sí pueden llegar a las capas profundas. Desconozco si en menor proporción que si usásemos un medio oleoso como vehículo. Supongo que algo sí.

Patricia ! Tengo que salir, en cuanto vuelva te leo!

[mimoko]

solo un apunte
[quote="lolalapiconera"] Las saponinas tampoco deben usarse en cosmética porque tienen acción hemolítica (desintegran los glóbulos rojos)
quote]
jo, yo ahí discrepo...
las saponinas se usan en cosmética y mucho!!!!! obvio que con sus propiedades hemolíticas, lo que no se puede hacer es usarlas sobre heridas o via parenteral (que tampco compete a la cosmética)
pero el regaliz tiene saponinas, el rusco tiene saponinas, la castaña de indias tiene saponinas, la mimosa tenuiflora tiene saponinas, la madera de panamá tiene saponinas, la saponaria o el shikakai tienen saponinas....y todas con importantes acciones cosméticas.

y otro apunte: las saponinas son tóxicas para los peces de agua fría....hay que tenerlo en cuenta a la hora de eliminarlas.

[labenplantada]

Unas cositas para completar el tema. Sobre todo en emulsiones hay cosas que queremos que penetren y otras que no, un ejemplo sería el ZnO y filtros solares y las sustancias filmógenas, que las queremos en la superficie de la piel, como gomas, geles de áleo, lino,etc. Tampoco queremos que entre el conservante y el perfume. Luego están las cosas que queremos que penetren pero sólo en la piel (que no vayan a la sangre).

Hay cosas que penetran solitas, y son las que, como menciona Mimoko tienen una molécula muy pequeña, lo suficiente como para colarse por entre el cemento de los ladrillos (aaee y ácido hialurónico de bajo peso molecular). Todo el resto se debe vehicular. Para vehicular hay diversas formas. Si hablamos de emulsiones, la forma más sencilla (y barata y a la que se recurre con más frecuencia) son sustancias que «mejoran la penetración» y lo que hacen es perturbar el manto lipídico de la piel para que pasen los ingredientes a su interior. Este proceso lo hacemos en casa cada vez que nos lavamos con jabón antes de extendernos los potingues. El jabón, sobre todo si no está demasiado sobreengrasado, hace justamente eso, perturba el manto lipídico. Por eso que se dice: aplicar sobre la piel recién lavada.

Otro forma de aumentar la penetración de activos es incluyendo sustancias solventes de grasas en las emulsiones o en los serums. Es típico encontrar alcohol etílico y/o propilenglicol en muchos serum acuosos, pues solubilizan el manto lipídico y dejan pasar la sustancia hidrosoluble. También se pueden usar AAEE para tal fin. Alcohol etílico, propilenglicol y otros solventes, como también tensioactivos (el más cutre, SLS) también los encontramos en emulsiones (comerciales) para tal fin. Se están usando muchos tensios en el sistema emulgente para eso.

La pega de estos solventes es que ayudan a que penetre todo. Son ciegos y no distinguen entre un activo y un conservante, por ejemplo, causando en muchos casos irritación. No es que ellos en sí sean irritantes, pero dejan penetrar sustancias que no deberían y que son las que irritan la piel.

Hay dos formas de vehicular que serán estándar en un futuro. Una es la micro y la nano emulsión, con moléculas tan pequeñas que penetran sin ningún problema. Habrá que ser muy cuidadoso en qué se pone en la fórmula, sin embargo. Otra forma de hacer penetrar sustancias hidrosolubles es encapsulándolas en bolitas de fosfatidilcolina (liposomas y nanosomas).

Lamentablemente, aún no podemos fabricar micro y nanoemulsiones en casa, aunque no dudo que en un futuro se comiencen a comercializar homogeneizadores para el hogar. Es cuestión de no mucho tiempo. Los liposomas sí que están a nuestro alcance y se pueden comprar online, Ya vienen hechos y sólo los tenemos que agragar al final, final, final de nuestras emulsiones, mezclando con una espátula como cuando incorporamos claras a nieve en un bizcochuelo.

Hablando de saponinas, no olvidemos nuestra amiga la hiedra . El problema que le veo a las saponinas es que, si se usan en porcentajes altos, producen bastante efecto «jabón», eso que la crema se pone blanca en la piel y hay que darle y que darle para que se absorba.

[lolalapiconera]

En mi opinión, hay que añadir algunos puntos más al simple hidrosoluble o liposoluble...el tamaño de la molecula influye muchísimo,puesto que una molecula grande quedará a nivel superficial...y una pequeña, penetrará ...incluso a veces demasiado, puesto que hay que tener en cuenta que la línea que separa a un cosmético de un medicamento está trazada entre la penetración (que las sustancias pasen al interior de la piel) y la absorción (que las sustancias pasen al torrente sanguíneo y tengan una accio sistémica).

. Sí, no entré en eso porque me estaba refiriendo sólo a cómo traspasar la epidermis.

Este grado ultimo de penetración ,creo que en cosmética (como tal) ESTA PROHIBIDO .

Según el texto que estoy leyendo ahora no si se hace con finalidad estética y en dosis no terapéuticas (el caso de los aceites esenciales que comentas más adelante).

Y ahí, creo que lo que mas influye , es el tamaño de molecula: una proteína es algo larguísimo, no penetra salvo si se hidroliza (y tampoco penetra tanto), un compuesto de tamaño medio penetra a nivel medio...y un compuesto pequeño, te lo pones en la piel, y lo tienes en sangre en un rato..(pongo de nuevo el el ejemplo de siempre , unas gotas de eucaliptus en la planta del pie, y en 10 minutos notas el eucaliptus en el aliento...eso es que ha pasado a sangre, y lo estás sacando via respiracion).De ahí la "peligrosidad" del uso indiscriminado de ae´s
Sin intentrar penetrar tan profundo..la afinidad de la sustancia aplicada con algo que forme parte de la emulsion epicutanea creo que también tiene que ver en que se absorba o no
en mi opinión la absorción (generalizando) de mayor a menor iria asi
grasas-emulsiones-acuosa
y dentro de las grasas, la afinidad de creciente a decreciente es animal-vegetal-mineral
a mayor afinidad, mayor penetrabilidad.

Según éste texto, la vía transepidérmica no es practicable. La única manera de llegar a la emulsión epicutánea, salvo para los líquidos volátiles liposolubles (hidrocarburos, derivados halogenados, alcoholes, acetonas, aldehídos, ésteres, bases orgánicas líquidas y aceites esenciales) es la vía transaxial a través de los folículos lipopilosos, y la única manera de que una sustancia los recorra es que sea liposoluble o liposolvente.

Cita el caso especial de las proteínas que al parecer logran penetrar convertidas en lipoproteínas, y de la vitamina B6, que no se sabe el motivo pero sí es capaz de absorberse (en fricciones sobre el pecho de madres lactantes aparece un aumento significativo en la leche materna)

Por lo que yo entiendo, las emulsiones, favorecen la absorción de determinados principios activos hidrosolubles,porque de algún modo la parte grasa arrastra hacia dentro la parte no grasa .Supongo que es por eso por lo que la industria usa esa parte grasa como permeation enhancer (mejoradora de penetración) buscando por una parte la similitud con componentes de la piel, y por otra dar (via emulsion) un "carácter graso" a ciertas cosas que sin más "resbalarían sobre la piel"

Yo creo que en este caso lo que hace es "acercar" a las vías de entrada a activos liposolubles o liposolventes que están disueltos o en suspensión en agua. Cuanto más afín sea la grasa, más se puede acercar.

obvio, que otros permeation enhancers actúan como has dicho por el lado de disminuir esa barrera que es la piel, pero creo que a la hora de que los activos penetren ayuda más el que estén formando parte de una emulsion, que el que haya alcohol "rompiendo barreras" a ese nivel de "romper barreras" creo que es más efectiva una exfoliación previa sea esta física o química .

No, yo no he dicho que haya que usar alcohol para eso, sino que es una sustancia liposolvente que es capaz de romper la barrera y que por eso los alcoholes, aunque sean hidrosolubles y no liposolubles, son capaces de alcanzar las capas internas.

Luego, hay algo que siempre me salta al razonamieto "piel=barrera; no penetra el agua". Si bien, la logica entiende que la penetración de activos en una fase solo acuosa, es mas bien difícil, por la función barrera de la piel, el uso de hidrolatos (via tópica -hidrolato puro) diría lo contrario.... porqué hay hidrolatos que actúan algo más que superficialmente? pongo un ejemplo: el hidrolato de cipres, descongestionante venoso y linfático, actua. Y actua "a pelo" es decir, sin mejorador de penetración, sin grasa en formula.... una simple mascarilla de caolín e hidrolato de cipres, actua sobre la couperosis. Por qué esto?

Yo creo que porque contiene activos liposolubles o liposolventes en suspensión. El hidrolato de ciprés contiene algo de aceite esencial, y no sé qué más puede contener... algún alcohol, algún aldehído, alguna otra cosa que presente algún tipo de afinidad o solvencia con las grasas, a lo mejor

creo que de nuevo , la respuesta está en el tamaño de la molecula, y su afinidad...y ahí yo me pregunto...todas las pieles son iguales?

Totalmente de acuerdo.

todas las pieles absorben igual de bien los mismos principios? ...la lógica dice que no, y que a distinto manto hidrolipidico (mas o menos graso, mas o menos abundante) tendría que haber distintas permeabilidades....
OTRA VUELTA DE TUERCA MÁS
por si no fuese complejo el temita...

Según éste texto, en pieles eudérmicas la absorción es mayor cuanto más pilosa es la piel.

Venga, tú me escaneas lo de tu libro y yo lo del mío

Labenplantada, ahora te leo!

[maskimag]

hola, muy interesante el tema, cuánto se aprende en este foro!

Leyendo en internet sobre el tema he encontrado un libro que habla de ello, os paso el enlace:
http://books.google.es/books?id=NJhzDTw ... el&f=false
también habla de la penetrabilidad en distintos tipos de pieles como apunta mimoko.
Bueno espero que se pueda ver.

[maskimag]

claro, que habla de medicamentos...
estaría genial un listado de principios activos utilizados en cosmética, sus características, niveles de actuación, penetrabilidad...
jajaja que vaga me gusta que me den el trabajo hecho...